倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物,因此很适合于治疗高血压和心绞痛,减少心肌梗塞的发生率,降低心肌梗塞后的死亡率,本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。
本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。
在治疗剂量时,本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显,个别病例用药后气道阻力可增高,但加用β1激动剂可纠正。
[吸收、分布、排泄]
本品口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度50%。吸收后迅速进入细胞外组织,并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低,约10%。口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。半衰期为3-5小时,肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(3-10%)为原形物。
[适应症]
高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。
[用法与用量]
治疗高血压:每天10mg,早晨顿服或分早,晚两次服,效果不满意可再加量或合用其他抗高血压药物。
治疗心绞痛:每天100mg,分早、晚两次服,病情严重者加量。
用于心律失常,甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时,治疗剂量遵医嘱。
最大剂量不应超过300mg/天。
[不良反应]
少数患者服药后可有轻微上腹部不适,倦怠或睡眠异常,长期服用后可消失,偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4、其它:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。
[禁忌症]
II、III房室传导阻滞,失代偿性心功能不全,心源性休克和显著心动过缓。