佐匹克隆片药理: 药效学
化学上属于环吡咯酮类化合物,但药理作用与苯二氮卓类相似,作用于相同受体。动物试验和临床应用均显示有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用,口服7.5mg后慢波睡眠的比例增加,快速眼动相睡眠并不减少。
药动学
口服后吸收迅速,1.5~2小时血药浓度达峰值,生物利用度约80%.药物迅速分布全身,健康人的分布容积为100L/kg.血浆蛋白结合率低,约为45%,半衰期约5小时。重复给药无蓄积作用,以代谢产物形式主要经肾脏排泄。
[药理作用]佐匹克隆为非苯二氮卓类催眠药,能缩短入睡时间,显著改善睡眠质量,减少觉醒次数。由于其半减期短,也无长时间作用的代谢产物,因而次晨出现精神活动和精神敏感度影响较小。佐匹克隆停药后无失眠反跳,长期用药也不会在体内蓄积。
药动学佐匹克隆口服后吸收迅速。45%的药物能与血浆蛋白结合,其消除半减期为3.5~6h,佐匹克隆在肝脏广泛代谢,主要的代谢物为N-去甲基佐匹克隆和佐匹克隆N-氧化物。前者没有活性,后者稍有活性。两种代谢物均主要从尿中排出。此外还有少量佐匹克隆在唾液中排出。
适应症:
用于治疗失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
用法用量:
口服成人临睡前服7.5mg,老年和体弱或肝功能不全患者3.75mg.
[制剂与规格]佐匹克隆片7.5mg
成人:常用7.5mg(1片),于睡前30~60min服用。老年人:开始每次3.75mg(半片),睡前服。必要时遵医嘱加到7.5mg,睡前服。肝功能不全者每次3.75m.睡前服可有残留之白天瞌睡,口苦,口干。
[剂型与规格]片剂:7.5mg/片。
[商品名]忆梦返,Imovane(法国罗纳普郎克-安乐公司)。
禁用慎用:
①对本品过敏、失代偿的呼吸功能不全与15岁以下的小儿禁用;②泌入乳汁中药物与血浆中药物浓度变化相似,哺乳期妇女不宜使用;③肌无力患者忌用。
对本品过敏者、呼吸代偿机能不全患者、幼儿患者禁用。不推荐孕妇及哺乳妇女使用。肌无力症者需在医疗监护下使用本品。
对本药过敏、严重呼吸功能不全者禁用;哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用;孕妇、重症肌无力、呼吸功能不全,肝功能不全者慎用,并应根据病情适当调整给药剂量,延长给药间隔。
给药说明:
大剂量长期用药突然停药可引起戒断症状。
①应在临睡时口服;②肝硬变患者因去甲基作用减慢,血浆清除能力明显降低,应调整剂量;③动物实验表明对本品的依赖性小于地西泮,但仍不宜长期应用。
不良反应:
可有味苦、口干、宿醉、恶心、恶梦、胃痛、焦虑与头痛等。
睡前服可有残留之白天瞌睡,口苦,口干。间或有肌肉张力减低,酒醉感。
少见有晨间嗜睡、疲倦及精神运动性功能的损害、口干、口苦、肌无力等不良反应。长期服药者突然停药会出现恶心、呕吐、焦虑、激动等戒断症状。
与剂量及患者的敏感性有关。偶见日间瞌睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力,长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
相互作用:
(1)动物体内即使高剂量亦未能证实本品有诱导酶活力的作用。
(2)与肌松药或其他中枢神经抑制药同用会增强镇静作用。
(3)与苯二氮卓类抗焦虑药或催眠药同用,戒断症状的出现可增加。
本药不宜与抗精神病药、肌肉松弛药及乙醇合用(绝对禁止饮酒),以免产生不良反应。