利血平使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭,也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和五羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主,周围血管阻力降低,心率减慢,心排血量减少,从而使血压下降。
药动学
口服后吸收快,平均3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%, 起效缓慢, 数天至3周降压起效, 3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。半衰期α与半衰期β分别为4.5与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。静脉注射后血药浓度下降,平均半衰期33小时。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3~4天后从粪便排出, 8%从尿中排出,其中不到1%为原形药。
适应症:
用于治疗高血压和高血压危象。
用法用量:
1.口服、成人常用量:一次 0.1—0.26mg,每日 1次,经过7~14天调整剂量,视疗效而定;极量:口服一次 0.5mg。
小儿常用量:每日按体重 0.005—0.02mg/kg或按体表面积 0.15—0.6mg/平方米,分 1—2次服。
2.肌内注射高血压危象时肌注 0.5—1mg,以后按需要每 4~6小时肌注 0.4—0.6mg。
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利血平治疗高血压的副作用
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高血压五大降压药物
若血压转变为确诊高血压水平,应予治疗。对于那些仍波动于临界高血压水平者,可先用非药物。若治疗无效,再选用药物治疗。
一、一般治疗
高血压发病与中枢神经功能紊乱有关,应注意劳逸结合,保证充足睡眠,避免过度精神紧张,防止体力过劳。进行适当的体育锻炼,如散步、体操、太极拳、气功等。血压显著升高,症状多或有并发症的患者,应根据病情和工作性质,适当减轻工作加强休息。饮食宜清淡,少进食盐及胆固醇多的食物,多吃含钾含镁多的食物。食量以不使体重超重为度,应戒烟、避免过量饮酒。精神紧张睡眼不佳者可选用镇静剂,如安定、利眠宁、眠尔通、苯巴比妥等。
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高血压患者用药禁忌
不宜单一用药。除部分轻型病人外,大多数病人都应采用联合复方用药,且剂量和组合都应个体化。其优点是可产生协同作用,减少每种药物的用药剂量,抵消副作用。降压不宜过快。有些人一旦发现高血压,恨不得立刻就把血压降下来,甚至随意加大用药剂量,这样极容易发生意外。尤其是血压水平较高的中老年重度高血压患者,极可能引发心脑血管严重病变。
不可时服时停。有的病人用降压药时服时停,血压一高吃几片,血压一降,马上停药。血压时高时低,就像气候时冷时热,对健康更为有害,而且还易引发意外。较严重的高血压,可以说是一种终身疾病,应长期坚持治疗。当治疗取得满意疗效后,可逐渐减量,使治疗量维持在一个较低而又能控制血压稳定的水平,但这个过程必须缓慢进行。
忌睡觉前服药。人在入睡之后,新陈代谢降低,血液循环减慢,血压也会有一定程度的下降。如果睡前服药,两小时后是药效高峰期,此时血压下降,血流缓慢,血液粘稠度升高,极容易导致血栓形成,引发中风或心肌梗死。
忌不测血压就服药。有些病人平时不测血压,仅凭自己感觉服药。感觉较好时就少服些,感到头晕就加大剂量。其实多数时候,自我感觉与病情轻重并不一致,如血压过低,大脑供血不足也会出现头晕。所以应定时测量血压,及时调整剂量,巩固与维持疗效。
另外,降压药有许多种,作用和降压机理也不完全一样。而高血压病因复杂,临床分型很多,每个人对药物的反应性、适应性和耐受能力又各不相同,因此不能用同一个固定的模式服药,要坚持“个体化”的用药原则,在医生的指导下正规治疗,不可单纯依靠别人的经验服药,也不要轻信不正当的广告宣传,应在医生指导下进行。